SA staje się SARM-em - wrzesień 2010

Trenbolon (Finajet/ Finaject/ Parabolan) jest już legendą wśród użytkowników SA. Nie jest powszechnie stosowany przez amatorów, za to chętnie używają go bardziej hardkorowi zawodnicy oraz osoby startujące w konkursach. Trenbolon rzadko jest stosowany sam, przeważnie służy jako dodatek do cyklu. Połączenie testosteronu i trenbolonu, czasem z dodatkiem doustnego metanabolu, wielu doświadczonym zawodnikom daje nowe pokłady siły i poprawia definicję mięśniową.

Parabolan (długodziałający ester trenbolonu) kiedyś był powszechnym środkiem wśród kulturystów przygotowujących się do zawodów – utwardzał mięśnie, nie powodując przy tym utraty masy. Przeważnie łączono go z winstrolem.

Biochemiczne właściwości trenbolonu są fascynujące. Choć ma stosunkowo krótką historię, przeprowadzono wiele badań określających jego wpływ na różne tkanki (kości, mięśnie, komórki tłuszczowe, krwinki czerwone), enzymy (5-alfa-reduktazę, aromatazę), parakrynne czynniki wzrostu (IGF-1, FGF) i receptory (androgenowe, estrogenowe i glikokortykoidowe). W kolejnym wydaniu magazynu „Steroids” ukaże się ciekawe podsumowanie wyników badań prowadzonych nad trenbolonem. Prowadzili je badacze z Virginia Medical Center oraz z Uniwersytetu Stanu Floryda w Gainesville. Celem tego artykułu nie jest promocja trenbolonu wśród sportowców ani wskazywanie korzyści, jakie miałoby jego użycie w kosmetyce, lecz omówienie jego potencjału jako selektywnego modulatora receptorów androgenowych (SARM).

Ostatnio SARM-y są obiektem wielu badań klinicznych. Firmy farmaceutyczne próbują stworzyć i opatentować leki, które charakteryzować się będą wybranymi właściwościami testosteronu. Pozwoli to na ustalenie takiej terapii, którą będzie można leczyć konkretne przypadłości bez wywoływania niepożądanych efektów ubocznych obserwowanych przy stosowaniu testosteronu. Szczególnie można je zaobserwować w przypadku jego ponadnaturalnego poziomu wykorzystywanego przez kulturystów do budowy masy i siły mięśni. Przykładowe terapie tego typu mogą skupić się na: zwiększaniu poziomu siły u osób osłabionych i starszych, zwiększaniu poziomu suchej tkanki mięśniowej u osób cierpiących na anoreksję i kacheksję (zespół wyniszczenia nowotworowego), przeciwdziałaniu osłabieniu kości, które jest spowodowane wiekiem, redukcji tkanki tłuszczowej u osób otyłych.

Co ciekawe, nawet amatorzy SARM w celu wywołania odpowiedniej reakcji biologicznej polegają na pracy receptorów androgenowych. Wygląda jednak na to, że większość efektów ubocznych tych środków można uniknąć, ponieważ enzym 5-alfa-reduktazy nie jest w stanie dokonać konwersji SARM-ów w silniejsze androgeny, jak ma to miejsce w przypadku testosteronu, który zostaje przekształcony w DHT. Ten enzym jest stosunkowo rzadko spotykany w tkankach, które są celem działań anabolicznych, tj. w mięśniach, kościach, komórkach tłuszczowych. W tkankach wykazujących cechy płciowe, tj. w skórze, prostacie, pęcherzykach nasiennych, cebulkach włosowych, mózgu, jest już go stosunkowo dużo.

Najnowsze badanie pokazało, że inhibicja 5-alfa-reduktazy dutasterydem chroni przed rozwojem wykrywalnego klinicznie raka prostaty. Niektórzy badacze wyciągnęli z tego taki wniosek, że przepisanie terapii (w której testosteron staje się SARM-em) grupie mężczyzn obciążonych ryzykiem zapadnięcia na tę chorobę, może wywołać pożądane efekty. Niestety, jest to działanie krótkowzroczne, bowiem inhibicja 5-alfa-reduktazy może opóźnić wykrycie raka prostaty i wiąże się z pewnymi efektami ubocznymi, m.in. niewydolnością serca, zmianami w poziomie libido i samopoczuciu, wywołaniem początkowych stanów depresyjnych.

Niekorzystny obraz sterydów w świadomości opinii publicznej jest często tworzony przez osoby działające w czyimś konkretnym interesie (politycy pojawiających się w mediach dzięki potępianiu dopingu w sporcie i wśród młodzieży czy ośrodki badawcze otrzymujące na swoje badania miliony dolarów). To sprawia, że rośnie zapotrzebowanie na SARM-y niesteroidowe. A szkoda, ponieważ wiele z istniejących już SA jest doskonałymi kandydatami do tego typu terapii. W rzeczywistości większość nieopartych na testosteronie SA zostało opracowanych w celu wywoływania silniejszej odpowiedzi anabolicznej przy jednoczesnym ograniczeniu efektów androgenicznych, co jest motywem prac nad niesteroidowymi SARM-ami.

Nandrolon – steroid bazowy popularnego Deca-Durabolinu – to najbliższy w tym temacie SARM steroidowy, dostępny w klinikach w całych Stanach Zjednoczonych. Nandrolon uchodzi za SARM, ponieważ zachowuje wiele właściwości anabolicznych testosteronu, a jednocześnie w około 80% nie przechodzi konwersji w estradiol. Jego konwersja przez enzym 5-alfa-reduktazy prowadzi do powstania mniej androgenicznego metabolitu od powstałego na bazie testosteronu DHT, który jest odpowiedzialny za wiele efektów ubocznych działania tego hormonu (w szczególności na prostatę i cebulki włosowe). Osoby, które stosowały „dekę”, korzystnie wypowiadają się o przyrostach wysokiej jakości masy mięśniowej i siły, często jednak dodają, że bez uwzględnienia w cyklu innych, bardziej androgenicznych SA, ich libido i zdolność do erekcji może ulec pogorszeniu.

Takie stwierdzenie nikogo nie powinno dziwić, ponieważ podanie nandrolonu może spowodować supresję produkcji testosteronu i nie jest w stanie utrzymać na odpowiednim poziomie procesów zależnych od estrogenowych i androgenowych metabolitów testosteronu. Nawet lekarze przepisujący swoim pacjentom nandrolon do cyklu dołączają testosteron. Połączenie tych dwóch środków powoduje większą odpowiedź anaboliczną niż w przypadku ich osobnego zastosowania. Jednocześnie pozwala na ograniczenie obciążenia androgenami i estrogenami oraz zmian w funkcjach seksualnych i samopoczuciu.

Trenbolon przypomina nandrolon („dekę”), ponieważ jest oparty na 19-nortestosteronie, czyli cząsteczce testosteronu, której łańcuch został przycięty w kluczowym dla niej miejscu. Trenbolon tym różni się od nandrolonu, że posiada dwa wiązania podwójne, co czyni jego cząsteczkę bardziej „sztywną”. Ta „sztywność” chroni przed aromatyzacją, a także przed działaniem enzymu 5-alfa-reduktazy.

Chociaż trenbolon nie przechodzi konwersji enzymatycznej, której ulega testosteron, pozostaje bardzo silnym aktywatorem reakcji zależnych od receptorów androgenowych. Podobnie jak nandrolon, trenbolon łączy się z tymi receptorami około trzech razy silniej od testosteronu. Po zredukowaniu przez 5-alfa-reduktazę do dihydro-19-nortestosteronu (DHN), powinowactwo nandrolonu do receptorów androgenowych zostaje osłabione do poziomu obserwowanego w przypadku testosteronu.

DHT, czyli zredukowana forma testosteronu, łączy się z receptorami androgenowymi z około dziesięciokrotnie większą siłą od testosteronu. DHT i DHN wywierają słaby efekt anaboliczny na mięśnie – prawdopodobnie z powodu ich niskiej koncentracji w tej tkance (w mięśniach nie występuje 5-alfa-reduktaza) lub z powodu wrażliwości grupy 3-keto w zredukowanej cząsteczce steroidu. Oprócz tworzenia silniejszych połączeń z receptorami androgenowymi, trenbolon podnosi również ich liczbę w niektórych komórkach (np. w komórkach satelitarnych, które odgrywają kluczową rolę w procesie hipertrofii mięśni szkieletowych.

Te właściwości trenbolonu powodują, że oddziałuje on na receptory androgenowe silniej od testosteronu, (szczególnie w tkankach anabolicznych), a jednocześnie słabiej od DHT w miejscach reagujących na androgeny. Gdyby zastąpić trenbolonem cały testosteron w organizmie, zaobserwowalibyśmy nasilenie procesów, w których pośredniczą receptory androgenowe, w mięśniach, kościach, tkance tłuszczowej. Natomiast procesy zależne od estrogenów stałyby się słabsze, a te wywoływane działaniem DHT mogłyby ulec obniżeniu. W weterynarii trenbolon jest podawany bydłu przy wszczepianiu im implantu z estrogenem, co wpływa na maksymalizację przyrostów masy mięśniowej zwierząt.

Koncentracja testosteronu i DHT jest znacznie niższa we krwi niż w komórkach prostaty. Zastąpienie testosteronu trenbolonem, którego nie jest w stanie zredukować enzym 5-alfa-reduktazy, może spowodować osłabienie bodźca androgenicznego w tkance prostaty. Zmiany byłby również odnotowane w środowisku hormonalnym mózgu, skóry itp. Trenbolon, jeśli chodzi o fizjologię, może zostać uznany za SARM pomocniczy, a nie samowystarczalny środek zastępujący testosteron.

Korzystną właściwością trenbolonu dla osób starszych jest to, że stosunkowo słabo łączy się z białkiem transportowym SHBG. Procesy starzenia wiążą się ze spadkiem poziomu testosteronu i wzrostem poziomu SHBG, co ogranicza biodostępność testosteronu. Połączenie testosteronu z trenbolonem w ramach hormonalnej terapii zastępczej może pozwolić na uzyskanie lepszej odpowiedzi fizjologicznej u mężczyzn starszych i w średnim wieku. Problemem może być konieczność częstszej administracji trenbolonu, ponieważ lek ten zostaje usunięty z organizmu szybciej od testosteronu. Najlepiej byłoby go podawać w formie jednodniowych plastrów lub żelu.

Trenbolon wpływa również na inny system receptorów steroidowych związany z równowagą metaboliczną (anabolizm kontra katabolizm), a mianowicie na glikokortykoidy (kortykosteroidy). Kortyzol jest „hormonem stresu”, a jego nadmiar prowadzi do rozkładu tkanki mięśniowej. W skrócie: trenbolon tłumi produkcję kortyzolu stymulowaną przez ACTH (kortykotropinę), a także jego uwalnianie, blokuje jego wiązanie się z receptorami w komórkach mięśni szkieletowych i redukuje liczbę tych receptorów. Wszystko to prowadzi do ochrony tkanki mięśniowej przed rozkładem. Może to wyjaśniać, dlaczego trenbolon jest tak efektywny w wyjątkowo wymagających środowiskach.

Silniejszy efekt anaboliczny trenbolonu może też być wynikiem jego roli w produkcji czynników wzrostu w tkance mięśniowej lub w odpowiedzi na te czynniki. IGF-1 to drugorzędny przekaźnik hormonu wzrostu. Uważa się, że jest odpowiedzialny za wiele z jego efektów anabolicznych. Większość IGF-1 (około dwóch trzecich) jest produkowana w wątrobie podczas stymulacji krążącym we krwi hormonem wzrostu, a reszta pochodzi z mięśni szkieletowych.

Produkcja IGF-1 w mięśniach odbywa się przede wszystkim dzięki stymulacji ćwiczeniami fizycznymi i procesami anabolicznymi. Opierając się głównie na eksperymentach przeprowadzanych na zwierzętach, można stwierdzić, że trenbolon jest w stanie korzystnie wpłynąć na IGF-1 mRNA (kluczowy szlak odpowiedzialny za produkcję hormonów opartych na białkach jak IGF-1), a także na wrażliwość komórek mięśniowych i satelitarnych na IGF-1 i inny czynnik wzrostu zwany FGF. Nie należy zapominać, że aby w żywej tkance nastąpił wzrost poziomu IGF-1, musi w niej występować również estrogen.

Oprócz zwiększania masy mięśniowej, trenbolon powoduje również utratę tłuszczu, co jest bardzo widoczne u bydła i szczurów. Potwierdzają to obserwacje kulturystów, którzy uważają trenbolon za bardzo efektywny środek do budowy twardszej, lepiej wyrzeźbionej muskulatury. Możliwe, że trenbolon, oprócz bezpośredniej stymulacji lipolizy (proces rozkładu i uwalniania zgromadzonego tłuszczu), redukuje poziom tkanki tłuszczowej poprzez wspomaganie przekształcania komórek macierzystych w komórki mięśniowe, a nie tłuszczowe.

Wpływ trenbolonu na tkanki reagujące na testosteron (kości i szpik kostny), może być zarówno pozytywny, jak i negatywny. Spadek gęstości kości to przypadłość przypisywana niegdyś tylko kobietom po przejściu menopauzy, jednak ten sam proces (osteoporoza) został zaobserwowany również u starzejących się mężczyzn. Za gęstość kości odpowiadają androgeny i estrogeny, a także aktywność fizyczna. Badania laboratoryjne pokazały, że wpływ hormonów na wzmacnianie kości opiera się głównie na procesach zależnych od receptorów estrogenowych.

Mężczyźni z genetycznym niedoborem aromatazy również cierpią na osteoporozę (miękkie kości). Ta przypadłość jest leczona poprzez suplementację estrogenem, a nie testosteronem, który jest u tych osób na normalnym lub nieco podwyższonym poziomie. Natomiast u zwierząt można zapobiegać utracie tkanki kostnej poprzez podanie trenbolonu. Najprawdopodobniej dorośli mężczyźni odnosiliby największe korzyści zdrowotne z przyjmowania trenbolonu wraz z testosteronem.

Szpik kostny to miejsce, w którym powstają komórki krwi. Krwinki czerwone transportują tlen do pracujących mięśni i innych tkanek. Testosteron wspomaga ich produkcję. To wyjaśnia, dlaczego mężczyźni mają na ogół wyższy wskaźnik hematokrytowy od kobiet. W rzeczywistości jedno z pierwszych zastosowań SA w medycynie miało na celu leczenie anemii – niskiej liczby czerwonych krwinek we krwi. Ciekawe jest to, że poziom 5-alfa-reduktazy nie ma wpływu na działanie szpiku kostnego. Niemniej trenbolon lepiej stymuluje szpik od testosteronu, dlatego jego podanie może prowadzić do zwiększenia ryzyka nadprodukcji czerwonych krwinek, szczególnie u mężczyzn starszych. Ponownie wskazuje to na fakt, że poleganie jedynie na trenbolonie, a szczególnie na jego dawkach ponadnaturalnych, nie jest najlepszym rozwiązaniem. Osoby stosujące ten SA powinny liczyć się z ryzykiem rozwinięcia się u nich czerwienicy (podwyższony poziom czerwonych krwinek) i powinny regularnie badać swój wskaźnik hematokrytowy.

Większość wiedzy na temat działania trenbolonu na organizm człowieka pochodzi z obserwacji poczynionych przez kulturystów. Trenbolon cieszy się wśród nich wielkim uznaniem, ale rzadko stosowany jest samodzielnie. Jego obecność znacznie wzmacnia działanie innych SA, jednak powołuje kilka efektów ubocznych, m.in.: obfitą potliwość, zmiany nastroju (wściekłość), zmiany w miejscu iniekcji, kaszel i zmiany w libido i funkcjach seksualnych – na plus lub na minus. Trenbolon jest stosowany głównie w długich cyklach, gdzie do głosu dochodzi jego silne działanie blokujące naturalną produkcję testosteronu, dlatego przy jego użyciu należy zwrócić większą uwagę na konieczność zastosowania terapii pocyklowej (np. hCG, klomifenem). Mimo to kulturyści nadal uważają, że korzyści płynące z jego zastosowania są warte tej ceny. Należy podkreślić, że trenbolon nie powinien być stosowany przez kobiety, ponieważ ma silne właściwości wirylizacyjne. Na jego negatywny wpływ, jeśli chodzi o psychikę, szczególnie podatne są osoby niestabilne emocjonalnie.

Trenbolon to niezwykle efektywny i silny SA, silniej od testosteronu wspomagający procesy anaboliczne i odchudzające. Niemniej fakt, że nie jest on przekształcany w silne metabolity estrogenów i androgenów (jak estradiol i DHT) sprawia, że nie nadaje się do stosowania jako jedyny środek w HTZ lub w celu poprawy osiągów czy wyglądu. Kulturyści już od dziesięcioleci wiedzą, że trenbolon stanowi niemal idealny dodatek do testosteronu, zarówno w charakterze SA, jak i SARM-u. Miejmy nadzieję, że lekarze i osoby tworzące prawo wezmą pod uwagę wyniki ostatnich badań, a także opinie doświadczonych specjalistów od produkcji żywności. A także zdanie samych kulturystów, którzy zbadali działanie trenbolonu jako środka pomocniczego w terapii SARM-ami lub w hormonalnej terapii zastępczej.