Farmakologiczne wieści - grudzień 2010

W tym miesiącu chciałbym się przyjrzeć jednej z najczęściej przepisywanych, przynajmniej w USA, form testosteronu, transdermalnemu żelowi hydroalkoholowemu – Androgelowi. Od pojawienia się produktu na rynku, mniej więcej dziesięć lat temu, położono spory nacisk na informowanie lekarzy i opinii publicznej o korzyściach oraz względnie niewielkim ryzyku płynących ze stosowania Androgelu.

Wielu lekarzy przestawiło swych korzystających z terapii uzupełniania hormonów pacjentów na ten właśnie lek, wielu też rozszerzyło prowadzone terapie po wprowadzeniu Androgelu do obrotu, mimo że wcześniej woleli nie przepisywać leków zawierających testosteron. Pojawienie się żelu na pewno odmieniło rynek leków uzupełniających poziom testosteronu w USA.

Przy całej uwadze, jaką skupia na sobie ten lek, wydaje mi się, że zbyt długo zwlekałem z jego oficjalnym przedstawieniem na naszych łamach. 

Spojrzenie ogólne

Androgel to żel wprowadzający do organizmu testosteron przez skórę. Testosteron jest zmieszany z żelem na bazie wody i alkoholu w stężeniu 1%. Do mieszanki został też dodany środek ułatwiający wchłanianie, pomagający przeprowadzić rozpuszczony hormon przez skórę do krwi. Androgel nakłada się na skórę raz dziennie. Pacjenci otrzymują polecenie wcierania go w okolicach brzucha lub górnej części ramion, jako że te obszary pozostają przykryte nawet wtedy, gdy pacjent nosi koszulę z krótkim rękawem. Ma to na celu uniknięcie przeniesienia testosteronu na inne osoby.

Stosowany raz dziennie, żel utrzymuje podniesiony poziom testosteronu we krwi przez pełne 24 godz. Ta forma podania w zupełności eliminuje potrzebę stosowania iniekcji, implantów czy też plastrów, będąc też prawdopodobnie najmniej inwazyjną formą dostarczania hormonu do organizmu. 

Dawki i stężenie we krwi

Dawka terapeutyczna zaczyna się zwykle od 5 g dziennie i jest podnoszona do 7,5–10 g, zależnie od tego czy wyniki badań krwi wykażą właściwą reakcje organizmu na lek.

Normalny zakres testosteronu u mężczyzn wynosi 300 do 1050 ng/dL. Badania kliniczne w których przez 180 dni podawano 5 g Androgelu raz dziennie mężczyznom z hipogonadyzmem wykazały podniesienie średniego poziomu testosteronu do 555 ng/dL, a szczytowy poziom wyniósł 830 ng/dL. Przy dawce 10 g dziennie dane te wyglądały następująco: poziom średni – 713 ng/dL, a poziom szczytowy – 1083 ng/dL. Można więc powiedzieć, że stosowanie Androgelu u mężczyzn z hipogonadyzmem podnosiło poziom testosteronu w okolice górnej granicy normy fizjologicznej. Ponieważ jest to wynik o wiele bardziej pożądany, większość pacjentów dąży do dawki 10 g. 

Zalety medyczne

Z medycznego punktu widzenia, taki żel ma kilka zalet. Po pierwsze, jego przyjmowanie jest bezbolesne. Jest bardzo łatwy w użyciu, co oznacza, że pacjenci będą go chętnie stosować. Codzienna aplikacja żelu ułatwia też kontrolowanie poziomu hormonu we krwi. W przypadku testosteronu wstrzykiwanego u pacjentów poziom hormonu przez kilka pierwszych dni jest bardzo wysoki, nawet ponad górną granicę normy, a potem, o ile kuracja nie jest poprawnie rozłożona w czasie, przez kilka dni, do kolejnej iniekcji, może utrzymywać się poziom niższy niż zalecony przez lekarza. Przy stosowani Androgelu takich górek i dołków nie ma, poziom hormonu jest dość stały.

Wady

Androgel wykazuje nieco większą skłonność do zwiększania poziomu DHT – dihydrotestosteronu – w porównaniu do testosteronu iniekcyjnego. Dzieje się tak ze względu na stosunkowo dużą ilość w skórze 5-alfa reduktazy, która tworzy DHT z testosteronu. Rzadko jednak zjawisko to jest tak silne, by wpływać na przebieg kuracji. Ze względu na to, że testosteron w miejscu aplikacji żelu wchłania się przez skórę bardzo powoli, Androgel może nie być najlepszym rozwiązaniem dla osób spędzających dużo czasu w wodzie. Wskazówki odnośnie użycia zalecają, by po aplikacji żelu odczekać około 5–6 godz. przed wzięciem prysznica. Zewnętrzna warstwa skóry działa jak magazyn z zapasem testosteronu na cały dzień. Tak więc, jeśli zależy ci na możliwie najwyższym współczynniku wchłaniania, musisz pamiętać, że jakikolwiek rodzaj aktywności w wodzie temu nie sprzyja.

Z punktu widzenia kulturysty Androgel to lek, który ciężko jest zastosować niewłaściwie. Pojedyncza saszetka, zawierająca 5 g żelu bez trudu pokrywa cały obszar brzucha. Dwie saszetki (10 g) to już naprawdę sporo żelu, a dawka taka nie gwarantuje przecież podniesienia poziomu testosteronu powyżej normy. Aby osiągnąć zauważalne efekty anaboliczne, powinieneś zacząć od dawki 20 g dziennie (4 saszetki). Powinno się to (mniej więcej) równać stosowaniu enantatu testosteronu w dawce 200 mg tygodniowo. To już jest naprawdę mnóstwo żelu i będzie prawdopodobnie wymagało wsmarowywania go także w nogi czy przedramiona. Musisz także pamiętać, że w pewnym momencie skóra się przesyci i ilość wchłanianego testosteronu znacząco się zmniejszy. Tak więc wyników porównywalnych ze stosowaniem testosteronu w zastrzykach w dawkach rzędu 400–500 mg tygodniowo przy pomocy Androgelu osiągnąć się po prostu nie da, nawet gdybyś stosowała 8–10 saszetek dziennie. 

Najefektywniejsze wykorzystanie żelu

Często otrzymuję maile od osób, którym niedawno przepisano Androgel. Jednym z najczęściej zadawanych pytań jest to o sposoby maksymalizacji efektów jego działania. Szczerze mówiąc, nie istnieje nic, co mogłoby sprawić, że taki żel stanie się środkiem, po który kulturyści będą sięgać z wyboru. Mogę jednak podać kilka wskazówek, które mogą pomóc w uniknięciu strat hormonu w trakcie dnia i wchłonięciu maksymalnej możliwej ilości substancji czynnej. Celem jest stałe wchłanianie hormonu oraz stabilizacja jego stężenia we krwi na najwyższym możliwym dla danej dawki poziomie. Oczywiście pamiętajcie o stałym kontakcie z lekarzem prowadzącym, tak by mieć pewność, że reagujecie na podawany środek w sposób poprawny. 

1.      Przed aplikacją żelu weź prysznic. Niech będzie jak najcieplejszy, gdyż to otwiera pory w skórze. Wetrzyj żel, gdy tylko wyschniesz.

2.      Po aplikacji nie zakładaj od razu koszuli, najlepiej odczekaj godzinę. Wilgotny żel, może przenieść się na materiał. Na pewno zauważysz, że skóra nieco klei się jeszcze jakiś czas po tym, jak żel wydaje się już być suchy.

3.      Noś luźne ubrania. Nawet, gdy żel już wyschnie, twoja skóra pokryta jest warstwą hormonu, która ma starczyć na cały dzień. Obcisłe koszulki mogą zetrzeć jego część.

4.      Ogól część ciała, na której zamierzasz rozprowadzać żel. Żel, który osadzi się na włosach nie zostanie wchłonięty przez skórę.