Nauka i kulturystyka - kwiecień 2009

„Wszyscy moi sportowcy to zażywali. Efekt jest lepszy niż po kreatynie” – Victor Conte
Victor Conte ma oczywiście na myśli Viagrę. Do leczenia zaburzeń erekcji wykorzystywany jest również Cialis. Jaka jest różnica między tymi dwoma lekami? Mimo iż Viagra i Cialis działają w ten sam sposób, poprzez blokowanie enzymu fosfodiesterazy, dzięki czemu rozszerzają się naczynia krwionośne, to między tymi dwoma związkami występują farmakologiczne różnice. Przede wszystkim Cialis ma dłuższy okres półtrwania (17,5 godziny) w porównaniu z Viagrą (4–5 godzin) i Levitrą (4–5 godzin) i dzięki temu działa dłużej. Nic więc dziwnego, że częściowo przyczyniło się to do nazwania tego leku „tabletką weekendową”. Struktura molekularna Cialisu różni się znacznie od struktury Viagry. Jedną z korzyści stosowania Cialisu jest brak występowania widocznych efektów ubocznych, jakie pojawiają się w przypadku zażywania Viagry. Co więcej spożywane pokarmy nie wpływają na absorpcję tego leku.
Tlenek azotu jest aktualnie gorącym tematem, dużo się teraz o nim debatuje w świecie kulturystyki, jako że suplementy produkujące NO (z ang. nitric oxide) zawsze były i wciąż są najlepiej sprzedającymi się produktami. Dzięki temu, że mam częsty kontakt z wieloma kulturystami i sportowcami podnoszącymi ciężary, wiem, że wielu zarzeka się, że to właśnie dzięki zażywaniu Cialisu lepiej sobie radzą na siłowni i szybciej wracają do formy po ćwiczeniach.
Wielu podejrzewa, że ma to związek z przyśpieszonym dostarczaniem składników odżywczych lub jakimś innym mechanizmem.  W eksperymencie, podczas którego podawano ochotnikom 10 mg lub 20 mg Viagry lub Cialisu okazało się, że Cialis wykazuje podobne działanie rozkurczające naczynia krwionośne (obniżające ciśnienie krwi), jak Viagra (średnie obniżenie skurczowego ciśnienia krwi przy około 4,3 mg). Wielu spośród znawców sportu będzie utrzymywać, że tlenek azotu podnosi kondycję jedynie w środowisku o małej dostępności tlenu, takich jak miejsca położone wysoko nad poziomem morza, czy obszary o dużym zanieczyszczeniu powietrza. Brazylijczyk Eduardo de Rose, prezydent medycznej komisji Organizacji Sportowej Pan-American, stwierdził niedawno w wywiadzie, że: „z naukowego punktu widzenia jedyne dowody na to, że Viagra poprawia kondycję sportowców pojawiły się, gdy eksperymenty przeprowadzane były na dużych wysokościach. Dlatego właśnie postanowiono nie włączać tego leku do listy substancji zakazanych. Jest raczej mało prawdopodobne, że jakiś mecz piłki nożnej będzie rozgrywany na Mount Everest” . Jednakże, jeśli związki te nie wywołują żadnych efektów poprawiających kondycję, to dlaczego były stosowane przez sportowców w trakcie Olimpiady? Jak dotąd powstało niewiele badań sprawdzających efekty, jakie wywiera Cialis na kondycję sportowców i praktycznie żaden z nich nie wykazał żadnych korzystnych efektów.
W jednym badaniu 14 zdrowym, młodym mężczyznom podano dawkę 20 mg Cialisu lub placebo, a następnie przeprowadzono test maksymalnego wysiłku na bieżni. Badanie dowiodło, że pojedynczą dawka Cialisu nie wywiera żadnego wpływu na wykonanie ćwiczenia, jego tolerancję czy odpowiedź układu oddechowego i krwionośnego. Kolejne z badań wykorzystało trzy typy sprintu, aby określić, czy Cialis może podwyższać próg beztlenowy. Naukowcy nie znaleźli żadnych znaczących różnic w maksymalnej największej mocy, maksymalnej średniej mocy czy w wyznaczniku zmęczenia pomiędzy grupą zażywającą Cialis a ochotnikami, którym podano placebo. Jedyne korzystne odkrycie wiązało się z tym, że stosowanie tego leku skracało czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnej siły. Autor podsumował to następująco: „Cialis nie wywiera żadnego efektu na maksymalną moc, ale badanie pokazało, że substancja ta skraca czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnej siły. Stosowanie Cialisu może być przydatne jedynie dla sportowców, którzy chcą osiągać maksymalną moc w ciągu kilku sekund”.
Kulturyści znani są z tego, że wynoszą przełomowe osiągnięcia farmakologii na czoło nauki. Jeśli produkty zawierające NO naprawdę nie są skuteczne, to dlaczego tak wielu ludzi je stosuje? Biorąc pod uwagę, że autor drugiego wspomnianego badania stwierdził, że Cialis może zwiększać maksymalną siłę, to sportowcy podnoszący ciężary zarzekający się, że Cialis podnosi ich kondycję, mogą być dowodem na coś, czego nauka jeszcze nie odkryła.
Cialis podwyższa poziom testosteronu!
W oparciu o badania można stwierdzić, że silne dawki Cialisu nie wywierają działania podnoszącego kondycję, jednak najnowsze badania sugerują, że Cialis może podnosić poziom testosteronu! W opisywanym doświadczeniu naukowcy kazali ochotnikom wykonać 3 30-sekundowe biegi sprinterskie aż do wyczerpania, a następnie zmierzyli, jak zmienił się poziom kortyzolu i testosteronu w odpowiedzi na ćwiczenie. Odkryli, że testosteron podnosił się tylko w przypadku, gdy ochotnikom podawano Cialis, jednakże związek ten również podnosił poziom kortyzolu oraz obniżał odpowiedź DHEA na zwiększoną ilość kortyzolu. Badanie to pokazało, że Cialis zwiększa „stresową” odpowiedź organizmu, ale wykazuje również efekty podwyższające poziom testosteronu. Ciekawe jest, że duża dawka kofeiny, czyli substancji, która jest słabym, niespecyficznym inhibitorem PDE (fosfodiesterazy), również podnosi poziom testosteronu i kortyzolu. Tak więc wydaje się, że Cialis wywiera zarówno pozytywne, jak i negatywne działanie na mięśnie. Cialis nie stymuluje sekrecji testosteronu bezpośrednio (czyli przez aktywację uwalniania LH czy SHBG). To nie pierwsze badanie, w którym udowodniono, że Cialis podnosi ilość testosteronu we krwi.
W badaniu przeprowadzonym na 74 pacjentach z zaburzeniami erekcji leczonych na życzenie 50 mg Viagry lub 20 mg Cialisu przez okres 3 miesięcy, początkowy poziom całkowitego testosteronu i wolnego testosteronu był w dolnej granicy normy, lecz po zastosowaniu 3-miesięcznej kuracji znacznie się podniósł. W przypadku mężczyzn, którzy zażywali Viagrę, przyrost testosteronu był w znacznym stopniu niższy niż u mężczyzn stosujących Cialis, co wyjaśniono większą częstotliwością pełnych stosunków seksualnych w grupie leczonej Cialisem. W innym badaniu udowodniono, że wzrost poziomu testosteronu wynikający z zażywania Cialisu jest związany z obniżeniem ilości estrogenu. Tak więc Cialis może również mieć właściwości antyestrogenowe. W opisywanym badaniu zauważono, że stosunek testosteronu do estradiolu jest związany z długotrwałym stosowaniem Cialisu. Po kuracji Cialisem nie zaobserwowano wzrostu poziomu LH, co pokazuje, że lek ten nie obniża ilości testosteronu we krwi bezpośrednio, lecz działa pośrednio dzięki obniżaniu poziomu estrogenu.
Jednym z głównych powodów, dla których wielu starszych mężczyzn ma problemy ze „stawaniem na wysokości zadania” jest to, że poziom estrogenu jest u nich za duży. Co więcej u mężczyzn z hipogonadyzmem, niskie dawki cytrynianu klomifenu (Clomidu) efektywnie poprawiają stosunek estrogenu do testosteronu, dzięki czemu pacjenci ci zyskują więcej długotrwałych korzyści wpływających na ich dysfunkcję. Wydaje się więc, że w oparciu o najnowsze badania, Cialis polepszając stosunek T:E, działa w podobny sposób jak Clomid.
 
Naturalne inhibitory fosfodiesterazy: zioło napalonej kozy i kwercetyna
W 1960 roku okryto pierwszy mechanizm działania kofeiny – inhibicję PDE, chociaż właściwie to ta substancja aktywuje inne, niezwiązane z PDE, białka, które w wyniku swojego działania wywołują efekty zbliżone do zahamowywania fosfodiesterazy. Tak czy inaczej, kofeina była pierwszym poznanym inhibitorem PDE. Dopiero później pokazano, że istnieje przynajmniej 11 rodzin PDE i że kofeina zahamowuje działanie większości z nich. Co więcej kofeina nie jest bardzo silnym inhibitorem tych enzymów. Dlatego też związek ten nazywano często „Viagrą dla ubogich”. Z kolei Cialis jest selektywnym inhibitorem PDE. Istnieje również kilka naturalnych substancji alternatywnych dla Viagry i Cialisu, które wykazują podobną biochemię.
Na przykład ostatnio udowodniono, że roślina z rodzaju epimedium, zwana też ziołem napalonej kozy (z ang. Horny Goat Weed), wywiera podobny efekt na enzymy PDE, jak Viagra czy Cialis. Horny Goat Weed jest w stanie zablokować działanie PDE w 80%. Co ciekawe, inne suplementy stymulujące seksualne zachowania, takie jak cynamon czy Tribulus terrestris wywierają słabsze działanie na aktywność PDE (15–23%). Inną cechą korzystną Horny Goat Weed jest mała toksyczność tej rośliny. Horny Goat Weed było wykorzystywane do leczenia problemów z erekcją w Chinach już 1000 lat temu. Innym produktem naturalnym wykazującym działanie zahamowujące PDE jest kwercetyna. Jest to substancja fotochemiczna będąca częścią barwników występujących w skórkach jabłek i czerwonej cebuli. Substancja ta została wyizolowana i aktualnie sprzedaje się ją jako suplement diety. Najnowsze badanie pokazało, że oczyszczona kwercetyna wykazuje podobne efekty działania jak Viagra i oddziaływuje z PDA równie silnie, przy czym aktywność ta nie jest najprawdopodobniej związana z antyoksydacyjnymi zdolnościami tej substancji. Wiele badań pokazało, że kwercetyna obniża ciśnienie krwi poprzez rozszerzanie naczyń krwionośnych.
Bibliografia:
1.Hawke T.J., Garry D.J., Myogenic satellite cells:physiology to molecular biology. Journal of Applied Physiology, 91: 534-551 (2001).
2.Anderson J.E., Pilipowicz O., Activation of muscle satellite cells in single fibre cultures. Nitric Oxice, 7, 36-41 (2002).
3.Wang H., Liu Y., Huai Q., Multiple conformations of phosphodiesterase-5: implications for enzyme function and drug development. J Biol Chem, 281: 21469-21479 (2006).
4.Beaven C.M., Hopkins W.G., Hansen K.T., Wood M.R., Cronin J.B., Lowe T.E., Dose effect of caffeine on testosterone and cortisol responses to resistance exercise. Int J Sport Nutr Exerc Metab, Apr; 18(2): 131-41 (2008).